三七以根、根状茎入药，味甘、微苦，性温，归肝、胃经。有散瘀止血，消肿定痛之功效。主改善咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌仆肿痛。三七为名贵中药材，是著名的中成药“云南白药”、“片仔癀”的主要成分。其花、叶也能入药，当茶饮。
现代科学研究证实，皂甙（包括人参皂甙和三七皂甙）是三七的主要药用成分，也是衡量三七质量优劣的重要标准。
三七还含有：三七黄酮，具有抗氧化、改善微循环功效；三七多糖，可增强人体免疫力；挥发油，有镇静作用；β-谷甾醇，有调节血脂作用；以及多种人体必须氨基酸、微量元素等药用成分。
随着现代药理研究的不断深入，发现三七的药理作用远不限于止血药，还具有更大的药用价值和保健价值：
1、扩张血管、降低血压、改善微循环，可预防和改善心、脑组织缺血、缺氧导致的疾病；
2、促进蛋白质、核糖核酸、脱氧核糖核酸合成，强身健体；
3、促进血液细胞新陈代谢，平衡调节血液细胞；
4、双向调节中枢神经，提高脑力，增强学习和记忆能力；
5、增强机体免疫功能，抗肿瘤；
6、止血、活血化瘀；
7、保肝、抗炎；
8、延缓衰老；
9、双向调节血糖、降低血脂、抑制动脉硬化。
