三七具有止血、活血的双向调节功能，很多人问：止血与活血是两个截然相反的作用，这样两个相反的作用集于三七一身，岂不矛盾？并且这两个作用岂不是又被互相抵消？其实不然。
止血效果：出血患者红细胞膜易破损和部份溶解，使血管及毛细血管破损，产生出血现象。
止血是要收缩局部血管，降低毛细血管的通透性，减少渗血，促进血小板聚集；产生凝血原，促进凝血过程；缩短凝血时间，抑制纤维蛋白溶酶溶解，发挥止血效应。
在黄酮类化合物中，含有槲皮素，文献报道，大量药理研究工作证明，槲皮素有平喘、降压、强心，增强冠脉流量，降血脂，增强肾上腺素作用，抗炎，增加毛细血管抵抗力和降低血管渗透性的作用。同时，三七中还含有一种特殊的氨基酸，称为三七素，三七素具有缩短出血和凝血时间，有与凝血酶相似的止血作用。因而三七具有止血的功效。
活血作用：活血化瘀是对抗血瘀呈扩张血管以促进血行，促进瘀血消散的。
三七又具有抗凝血和溶血的作用。三七中含有的三七皂苷与人参皂苷均对ADP诱导的家兔血小板聚集有明显抑制作用，且表现出剂量——反应模式。在同等剂量下三七总皂苷与人参总皂苷的作用没有明显差异。三七皂苷表现出对血浆凝血因子与血小板聚集性均有抑制作用。且在对血小板聚集的抑制方面，三七皂苷与人参皂苷的作用相当。人参三醇型皂苷具有溶血作用，人参二醇型皂苷的溶血活性很低。
综上所述，三七止血作用的有效成份为三七素和槲皮素。三七抗血栓、抗凝血及血溶血成份为皂苷类化合物。这与对三七的传统认识“散瘀止血，消肿定痛”是一致的。所以说三七的止血与化瘀不相矛盾的，而是相辅相承的，即我们所说的具有止血与化瘀的双向调节作用。这恰恰是三七有别于其它止血药（如收敛止血药）和西药的优点。
