三七的主要药理活性成分为人参皂苷和独有的三七皂苷R1，R2等。主要功用为化淤止血，消肿止痛。三七作为抗凝剂在心脑血管疾病方面的研究比较多，近年来发现三七具有多种抗肿瘤活性.具体如下：

一、对肿瘤细胞的直接抑制
    经过多方的研究发现，三七的主要成分三七皂苷对肿瘤细胞的生成、增殖以及其DNA的合成有很强的抑制作用，且浓度越高，作用时间越长，其抑制作用也逐渐加强。
 
二、诱导促使癌细胞凋亡
    细胞凋亡或称细胞程序性死亡，是细胞死亡的一种形式，它在肿瘤发生、发展及抗肿瘤药物方面有重要作用。研究发现，三七总皂苷对肿瘤细胞的抑制作用后，会诱导肿瘤细胞凋亡，并明显的与剂量成正比。
 
三、诱导癌细胞的分化
    诱导细胞分化是三七皂苷抗肿瘤的一个重要途径，实验中发现三七皂苷R1可抑制细胞DNA和RNA的合成，这种抑制可能导致细胞增殖减慢并干扰了细胞的基困表达，促进其分化。进而抑制肿瘤细胞的增殖。
 
四、逆转肿瘤细胞多药耐药
    化疗在肿瘤的综合改善中占有重要地位，但由于耐药现象的存在，降低了化疗药的疗效，导致化疗失败。肿瘤细胞一旦对某种化疗药物产生耐药，常常对不同类型、结构、细胞靶点和作用机理的抗癌药物同时产生耐受，称为肿瘤细胞多药耐药(MDR)。耐药性简单的可以理解为肿瘤细胞将化疗药物排出。而福万[家]三七总皂苷可以与肿瘤细胞通道口蛋白结合，产生阻滞性，阻止化疗药物被排出，达到更好的改善效果。
 
五、抗肿瘤转移
    20世纪70年代MICHAEL提出肿瘤高凝学说，认为癌细胞分泌癌凝血因子（CCF）易引起血液高凝，血液高凝又会形成瘤栓，为血行转移创造条件。许多研究已证实三七总皂苷具有改善血管内皮功能、降低血液粘稠度、抑制血小板活化和聚集从而具有抗血栓、抗瘤栓形成的作用，自然也就能够抗肿瘤转移。

    手术、放疗和化疗是大家所熟知改善肿瘤的常规手段，但是不一定所有的肿瘤患者都需要手术，不一定所有的肿瘤病人都需要化疗。相对这些而言，三七却能起到更好的效果。